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Verubecestat TFA

CAS No. : 2095432-65-6

MCE 国际站：Verubecestat TFA

产品活性：Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，K_i 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat TFA 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Beta-secretase

In Vitro: Verubecestat TFA (MK-8931) is a β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1/2 (BACE1/2) inhibitor. Verubecestat TFA does not significantly inhibit human CYP isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4 (all IC₅₀>40 μM), indicating that the compound is unlikely to be a perpetrator of CYP-mediated drug-drug interactions.
Verubecestat TFA has IC₅₀s of 2.1 nM, 0.7 nM, 4.4 nM for Aβ1-40, Aβ1-42, sAPPβ in HEK293 APP^Swe/Lon cells.

In Vivo: Verubecestat TFA (MK-8931; 3 mg/kg; IV or oral) has a T_1/2 of 1.9 hours, a CL of 46 mL/min/kg, a V_ss of 5.4 L/kg, a C _max of 0.27 μM and a AUC of 1.1 μM•h for Sprague-Dawley (SD) rats.
Verubecestat TFA (1 mg/kg; IV) has a T_1/2 of 4.9 hours, a CL of 21 mL/min/kg, a V_ss of 7.5 L/kg for cynomolgus monkeys.
Verubecestat TFA (1 mg/kg; IV) has a T_1/2 of 9.7 hours, a CL of 4.3 mL/min/kg, a V_ss of 2.7 L/kg for beagle dogs.
Verubecestat TFA (30 mg/kg; orally; BID for 5 days) causes a modest (1.4-fold) induction of CYP 3A1 activity but does not significantly alter the expression of CYPs 1A1, 1A2, 2B, 3A2, or 4A in rats.
Verubecestat TFA dose-dependently reduces CSF and cortex Aβ40 with ED₅₀ values of 5 and 8 mg/kg, respectively, corresponding to unbound plasma EC₅₀ values of 48 and 81 nM, respectively.
Verubecestat TFA (3 and 10 mg/kg; orally) reduces profound, sustained of CSF Aβ40 levels and has peak effects on CSF Aβ lowering (72 and 81% reduction at 3 and 10 mg/kg, respectively) 12 h after dosing.

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