化疗是肿瘤治疗领域目前应用最广泛的疗法之一，然而化疗副作用极大，患者往往因为身体耐受程度低而无法接受化疗治疗。抗体偶联药物（ADC, Antibody-drug Conjugate）是将强细胞毒性的化疗药物与抗体通过偶联形成的靶向生物药，兼具抗体药物的精准靶向优势和小分子细胞毒药物的高效杀伤优势，且ADC药物相对于化疗药的治疗安全窗口更大，相对更加安全，因此，ADC药物成为近几年生物医药领域炙手可热的赛道。（我们为您准备了BIW生物医药领创者世界大会部分ADC相关演讲PPT供您参考学习，扫描文末二维码即可获得相关资料）
越来越多的药企开始布局ADC管线。自2019年以来ADC药物迎来了批准的爆发期，包括刚刚获批上市的荣昌生物的爱地希（注射用纬迪西妥单抗，RC48）全球先后有7个药物（Polivy、Padcev、Enhertu、Blenrep、Trodelvy、Akalux、爱地希）获批上市，较过去20年增加了1倍，累积达到了12个。全球披露在研的ADC项目达230多个。据Nature Reviews Drug Discovery的报道，到2026年，全球ADC药物市场规模将达164亿美元，ADC一时风头正盛，赛道群雄涿鹿。
图1 ADC的作用机理
ADC药物开发关键要素
靶点的选择是ADC设计的起点，也是ADC适应症选择的决定性因素之一，靶抗原应具有肿瘤细胞高水平表达，正常组织中不表达或低表达的特征。随着ADC研发热潮，ADC药物靶点也从单纯的HER2过度竞争，转到多个新靶点不断涌现，如TROP-2、PSMA、ROR1、c-MET、FRα、Nectin-4、LIV-1等。近些年，ADC药物研发的热点已经从血液瘤转移到实体瘤，多个靶点在多种肿瘤类型中都展现出了很好的治疗效果，有成为新一代广谱抗癌药的潜力，因此也成为了当前ADC药物研发的热门靶点。
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图3 两种连接子示意图
表1 payloads类型及其作用机制
ADC药物发展至今共经历了三代技术变革，在payload、抗体修饰以及偶联技术方面均有所突破，而第三代ADC朝安全性、稳定性方向发展，最为突出的特点就是实现了定点偶联，产生均一的抗体偶联物。
表2 ADC药物发展历程（公开资料，丰硕创投整理）
非定点偶联法是早期 ADC 研究中使用的方法，由于非定点偶联过程是随机进行的，偶联的payload个数和偶联位置都不能确定，最终产生的是不同DAR的ADC混合物，这些混合的异质性ADC动力学性质不一，稳定性差，易发生聚集，且细胞毒素易脱落而产生非治疗性毒副作用，治疗窗较窄。基于上述难题定点偶联技术应运而生，定点偶联能在抗体的特定位点连接payload，极大提高ADC 的均一性，降低了毒素脱落导致的非治疗性毒副作用，因而成为今后 ADC 药物重要的探索方向之一。
总结
总体来说，ADC药物与传统生物制品相比，其在生产工艺、质量研究、质量控制、放行检测和稳定性研究等方面均具有特殊之处，因此质量研究和质量控制难度更大，需要全面充分的分析方法开发和完善的分析方法验证来保证ADC药物质量控制方法的稳定性和高效性。ADC药物应按照国内外对于创新药研发及申报的相关技术要求，在保证临床基本安全性的前提下分阶段、有步骤地开展研究。企业应根据ADC研发生命周期的规律在不同研发阶段到上市批准的过程中采用基于科学和风险评估的开发策略。
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为了进一步明确ADC在开发和商业化过程中面临的热点问题以及解决方案，我们邀请到了ADC领头企业荣昌生物副总裁、总工程师李壮林博士和ACROBiosystems高级产品经理张智涛博士做客直播间进行ADC药物开发策略、创新技术及工艺放大质控关键点分享，请锁定2021年7月6日19:00-20:30。
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嘉宾介绍及大纲
李壮林博士 | 副总裁
荣昌生物制药（烟台）股份有限公司
简介：李壮林博士，现任荣昌生物制药（烟台）股份有限公司副总裁、总工程师。李博士在抗体药物工艺开发、大规模cGMP生产和质量控制、cGMP厂房工程建设等方面具有20多年广泛基础的经验，从事的生物药研发项目中，2个产品已经上市，多个产品处于Ⅱ/Ⅲ临床研究阶段。李博士曾主持“重大新药创制”国家科技重大专项2项，在国内外学术期刊发表论文20余篇，获得授权**10余项。
课程主题：ADC药物在工艺放大及商业化生产过程中质控关键点
课程摘要：用于治疗癌症的ADC药物的开发在国内外都取得了很大的进展，可以预见未来几年将是ADC药物的黄金收获期，同时ADC药物的研发生产过程中质控也将是主要挑战。我们邀请李壮林博士就ADC药物工艺放大及生产过程中的质控关键及策略进行介绍和分享。
张智涛博士 | 高级产品开发经理
ACROBiosystems
简介：张智涛博士现担任ACROBiosystems高级产品开发经理，致力于ADC靶点，Fc受体以及免疫检查点相关重组蛋白，细胞株以及抗体产品的开发工作。开发的重组蛋白产品已经应用于国内外众多药企的新药研发以及质控放行等多个阶段，得到客户的一致认可。
课程主题：ADC药物研发策略及创新技术分享
课程摘要：近两年ADC药物的集中获批，让越来越多的药企开始布局ADC研发管线，期望抢占ADC市场。我们邀请了张智涛博士就ADC药物靶点选择、Linker、Payload及偶联技术进行介绍和分享。
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