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Belimumab

CAS No. : 356547-88-1

MCE 国际站:Belimumab

产品活性:Belimumab (LymphoStat B) 是一种人源化抗 B 淋巴细胞刺激因子 (BLyS) 蛋白的 IgG1λ 单克隆抗体。Belimumab 在自身免疫性疾病和 B 淋巴细胞恶性肿瘤中拮抗 BLyS 活性。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。

研究领域:Apoptosis  |  Immunology/Inflammation

作用靶点:TNF Receptor  |  CD20

In Vivo: Belimumab (5, 15 or 50 mg/kg, i.v., once every 2 weeks for 13 or 26 weeks) decreases CD20+ B lymphocytes in the peripheral blood in cynomolgus monkeys.

Single-Dose Pharmacokinetics of i.v. Belimumab in Cynomolgus Monkeys

Parameters Cmax (μg/mL) AUC0-∞ (day μg/mL) V1 (mL/kg) Vss (mL/kg) CL (mL/day/kg) T1/2,α (day) T1/2,term (day) MRT (day)
5 mg/kg (n=4) 111±2 901±40 45.0±0.7 85.0±2.1 5.6±0.2 0.52±0.13 11.2±0.7 15.4±1.0
50 mg/kg (n=3) 1230±180 8970±320 42.4±5.9 108±14 5.6±0.2 0.44±0.20 14.0±1.8 19.1±2.1
150 mg/kg(n=3) 3778±326 22,693±3990 39.7±3.3 89.8±11.4 6.8±1.3 0.41±0.55 11.5±1.7 13.7±3.5

Pharmacokinetics of Belimumab after 4 times Weekly i.v. Doses in Male and Female Cynomolgus Monkeys
Parameters Cmax (μg/mL) AUC0-∞ (day μg/mL) V1 (mL/kg) Vss (mL/kg) CL (mL/day/kg) T1/2,α (day) T1/2,term (day) MRT (day)
5 mg/kg (n=4) 102±14 717±129 49.7±6.8 126±18 7.2±1.5 0.71±0.26 13.5±1.8 17.8±2.5
50 mg/kg (n=4) 313±38 2365±501 48.4±6.2 108±10 6.5±1.2 1.29±0.61 14.0±3.1 17.0±4.2
150 mg/kg(n=4) 1064±190 9286±1809 48.0±7.8 106±18 5.5±1.1 0.77±0.16 14.6±2.2 19.4±3.5

 

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